Chemisch-strukturell gehört es zu den Tropan-Alkaloiden und ist ein Derivat von Ecgonin. Meistens schnieft man Kokain, seltener spritzt man die Droge. Cocapaste, die freie Base des Kokains und Crack werden geraucht. In Ländern wie Peru oder Kolumbien kaut man die Cocablätter oder kocht diese traditionell zu einem Tee. Kokain hemmt die Wiederaufnahme von körpereigenem Dopamin, daher kommt es zu Euphorie stark gesteigertem Selbstvertraün, Ausgelassenheit, Wegfall von Hemmungen und Ängsten, Hyperaktivität, Erhöhung der Kontaktfähigkeit, Abnahme der Kritik- und Urteilsfähigkeit bis hin zu Redseligkeit (Laberflash).